China Inhibidores AKT Proveedores
AKT, también conocida como proteína quinasa B (proteinkinaseB, PKB), que contiene tres subtipos (AKT1, AKT2 y AKT3), su estructura molecular tiene las mismas características.
Inhibidores AKT se diseña basó en la estructura AKT, combinando diferentes partes de AKT, dividido en inhibidor competitivo del ATP, inhibidores alostéricos de la estructura PH e inhibidores análogos de sustrato.
GSK690693 es como un representante del inhibidor competitivo de la ATP, GSK690693 puede producir inhibición a concentraciones más bajas para los tres subtipos de AKT. Tiene la acción de disminución del nivel de fosforilación de acción molecular aguas abajo en vitro y en animales de experimentación y potencial de inhibición de AKT intracelular, y la inhibición del tumor proliferación de la célula e inducen apoptosis de las células tumorales. Los primeros resultados muestran que, aunque GSK690693 tiene mejores efectos antitumorales in vitro, in vivo, este fármaco tiene efecto antitumoral sólo suave. Inhibidor combinado de la estructura de PH y PH de AKT fosforilación va a generar los efectos AKT de inhibitoria y alostérica. Especificidad es una característica importante de inhibidores AKT, en donde la especificidad de sustrato óptimo es inhibidor alostérico e inhibidores análogos. Muchos estudios indican que hay cuatro tipos de inhibidores de la AKP si no sinergia con fármacos antitumorales, los resultados del experimento vivo es insatisfactoria. Además, un número de inhibidores de molécula pequeña AKT tiene buena actividad antitumoral, pero tiene farmacia de bajo rendimiento, por lo tanto se limita a tener más investigación en la clínica.
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